Макропен 400 мг таблетки №16

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Макропен ^®

(Macropen ^® )

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Значення
• Мінімальна пригнічувальна концентрація мкгмл
• Показання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Склад:

діюча речовина: мідекаміцин;

1 таблетка вкрита плівковою оболонкою містить 400 мг мідекаміцину;

допоміжні речовини: калію полакрилін тальк целюлоза мікрокристалічна магнію стеарат акрилатний сополімер поліетиленгліколь титану діоксид (E 171).

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі злегка двоопуклі таблетки білого кольору вкриті плівковою оболонкою зі скошеними краями та насічкою з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди лінкозаміди та стрептограміни. Мідекаміцин. Код АТХ J01F A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антибактеріальна дія.

Мідекаміцин – макролідний антибіотик широкого спектра дії за дією подібний до еритроміцину. Активний проти грампозитивних бактерій (стафілококів стрептококів пневмококів Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae та Listeria monocytogenes ) деяких грамнегативних бактерій ( Bordetella pertussis Campylobacter spp. Moraxella catarrhalis та Neisseria spp.) анаеробних бактерій ( Clostridium spp. та Bacteroides spp.) та інших бактерій таких як мікоплазми уреаплазми хламідії та легіонели.

Чутливість мікроорганізмів In vitro до мідекаміцину ацетату (MDM-acetate) та мідекаміцину (MDM)

Критерії для мідекаміцину стосовно тлумачення MIC такі ж як для інших макролідів відповідно до NCCLS (Національний комітет з клінічних лабораторних стандартів) стандартів. Бактерії визначаються як чутливі якщо їх МІС ₉₀ 2 мкг/мл та стійкі якщо їх МІС ₉₀ 8 мкг/мл.

Антимікробна ефективність метаболітів.

Метаболіти мідекаміцину проявляють аналогічну антибактеріальну дію але менш виражену. Дослідження на тваринах показали що мідекаміцин та мідекаміцину ацетат є більш ефективними

in vivo ніж in vitro частково через високу концентрацію метаболітів у тканинах.

Механізм дії.

Мідекаміцин пригнічує синтез РНК-залежних білків у стадії пролонгації протеїнового ланцюга шляхом зворотного зв’язування з субодиницею 50S та блокує реакції транспептидації та/чи транслокації. Через відмінність структури рибосом зв’язування з рибосомами еукаріотичних клітин не відбувається. Тому токсичність макролідів для клітин людини є низькою.

Головним чином мідекаміцин проявляє бактеріостатичну дію. Однак також може проявляти бактерицидну дію залежно від типу бактерії концентрації препарату у місці дії розміру інокуляту та репродуктивної стадії мікроорганізму. Активність i n vitro знижується в кислотному середовищі. Якщо значення pH у середовищі культур Staphylococcus aureus чи Streptococcus pyogenes збільшується від 7 2 до 8 мінімальна інгібуюча здатність мідекаміцину знижується вдвічі. Якщо pH знижується активність мідекаміцину підвищується.

Мідекаміцин акумулюється в альвеолярних макрофагах людини. Також макроліди акумулюються в нейтрофілах. Дослідження in vitro виявили що мідекаміцин також впливає на імунні функції. Встановлено посилення хемотаксису порівняно з еритроміцином. In vivo мідекаміцин стимулює активність природних клітин-кіллерів. Ці дослідження вказують: мідекаміцин впливає на імунну систему що є важливим для протибіотичного ефекту мідекаміцину in vivo .

Резистентність.

Стійкість до макролідів розвивається у зв'язку зі зменшенням проникності зовнішньої мембрани клітини бактерії (ентеробактерії) інактивації препарату ( S. aureus E. coli ) і що найголовніше зміни місця дії.

Частота виникнення бактеріальної резистентності до макролідів сильно варіює. Резистентність метициліночутливих S. aureus коливається від 1 % до 50 % тоді як більшість метицилін-резистентних штамів S. aureus також стійкі до макролідів. Резистентність пневмококів в основному нижче 5 % але в деяких частинах світу це більше 50 % (Японія). Резистентність бактерії Streptococcus pyogenes до макролідів коливається від 1 % до 40 % в Європі. Дуже рідко розвивається стійкість мікоплазм легіонел і C. diphteriae.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Мідекаміцин та мідекаміцину ацетат швидко та відносно добре всмоктуються та досягають максимальних концентрацій в сироватці крові 0 5-2 5 мкг/мл та 1 31-3 3 мкг/мл відповідно за 1-2 години. Оскільки прийом їжі дещо знижує максимальні концентрації особливо у дітей віком від 4 до 16 років мідекаміцин рекомендується приймати перед прийомом їжі.

Розподіл.

Мідекаміцин добре проникає у тканини де він досягає концентрацій вищих ніж у крові на 100 %. Він досягає високих концентрацій у секреті бронхів а також у шкірі. Об’єм розподілу міокаміцину (мідекаміцину ацетату) становить 228-329 л.

47 % мідекаміцину та 3-29 % метаболітів зв’язуються з білками. Міокаміцин (мідекаміцину ацетат) також проникає у грудне молоко. Після прийому дози 1200 мг/добу у грудному молоці було виявлено 0 4-1 7 мкг/мл мідекаміцину ацетату.

Метаболізм та виведення.

Мідекаміцин головним чином метаболізується у печінці. Переважно виводиться з жовчею і тільки приблизно – 5 % із сечею.

Значне збільшення пікових концентрацій у сироватці крові AUC та періоду напіввиведення можуть спостерігатись у пацієнтів із цирозом печінки.

Клінічні характеристики.

Показання .

Інфекції респіраторного і сечостатевого тракту спричинені мікоплазмами легіонелами хламідіями та Ureaplasma urealyticum ; інфекції респіраторного тракту шкіри і м’яких тканин та інші інфекції спричинені чутливими до мідекаміцину і пеніциліну бактеріями у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну; ентерити спричинені бактеріями Campylobacter spp. ; лікування і профілактика дифтерії та кашлюку.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до мідекаміцину або до будь-яких з допоміжних речовин препарату тяжкі порушення функцій печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Відомо що макроліди взаємодіють з іншими лікарськими засобами. Макролідні антибіотики впливають на печінковий метаболізм де вони можуть блокувати активність ферментів цитохромного комплексу P450. На відміну від еритроміцину мідекаміцин та мідекаміцину ацетат не зв’язуються з мікросомальними оксидазами клітин печінки та не утворюють стабільних комплексів з цитохромом P450 внаслідок чого вони не впливають на фармакокінетику теофіліну.

Мідекаміцин може спричинити збільшення рівня циклоспорину у сироватці крові (рівні вдвічі більші) та подовження періоду напіввиведення і збільшення AUC (площі під кривою) карбамазепіну. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам які паралельно приймають карбамазепін чи циклоспорин та при можливості слід перевіряти рівні останніх у сироватці крові.

Одночасне застосування мідекаміцину та алкалоїдів ріжків може пригнічувати їх метаболізм у печінці та підвищити їх концентрацію у плазмі крові.

Слід бути обережним під час одночасного застосування мідекаміцину з варфарином оскільки виведення останнього може зменшитися що підвищує ризик виникнення кровотечі.

Особливості застосування.

Під час тривалого лікування слід контролювати активність печінкових ферментів особливо у пацієнтів з порушенням функції печінки в анамнезі.

Тривалий прийом препарату може призвести до суперінфекції. Виражена діарея може бути проявом псевдомембранозного коліту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не було повідомлень про шкідливий вплив мідекаміцину на плід. Застосування у період вагітності можливе тільки у крайніх випадках коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Оскільки препарат проникає у грудне молоко годування груддю слід припинити на період лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відсутні дані щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і роботу з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати перед прийомом їжі.

Дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: по 1 таблетці 400 мг 3 рази на добу.

Максимальна добова доза для дорослих становить 1600 мг мідекаміцину.

Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати суспензію для перорального застосування. Лікування триває від 7 до 14 днів. Лікування хламідійної інфекції слід продовжувати протягом 14 днів.

Діти.

Препарат у даній лікарській формі слід застосовувати дітям з масою тіла понад 30 кг.

Передозування.

Інформація про передозування відсутня. При прийомі доз які перевищують терапевтичні може спостерігатися нудота та блювання. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота зниження апетиту блювання діарея стоматит біль у животі псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання кропив’янка та свербіж ангіоневротичний набряк синдром Стівенса-Джонсона.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня трансаміназ та жовтяниця.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості включаючи гіперемію; загальна слабкість; запаморочення.

При виникненні тяжких побічних реакцій лікування слід припинити.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання .

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 8 таблеток у блістері по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

КРКА д.д. Ново место Словенія/

KRKA d.d. Novo mesto Slovenia.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Шмар’єшка цеста 6 8501 Ново место Словенія/

Smarjeska cesta 6 8501 Novo mesto Slovenia.

_x000D_ Макропен