Описание
_x000D_Фенигидин (Phenihydin) инструкция по применению
_x000D_Состав
_x000D_действующее вещество: nifedipine;
_x000D_1 таблетка содержит нифедипина 10 мг
_x000D_вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80.
_x000D_Лекарственная форма
_x000D_Таблетки.
_x000D_Основные физико-химические свойства:
_x000D_таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
_x000D_Фармакологическая группа
_x000D_Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды . Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А05.
_x000D_Фармакологические свойства
_x000D_Фармакологические.
_x000D_Нифедипин - действующее вещество препарата - блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Проявляет антиангинальный и гипотензивный эффект. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарное кровообращение. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предотвращать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином может возникать транзиторная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсируют вазодилатацию, вызванную применением препарата. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и жидкости. При синдроме Рейно препарат может предотвращать спазма сосудов конечностей или ослаблять его.
_x000D_Фармакокинетика.
_x000D_После приема внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность вследствие пресистемного метаболизма в печени составляет 50%. Максимальная концентрация (Tmax) в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема.
_x000D_Нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и печени через систему цитохрома Р450 ЗА4. Метаболиты не проявляют фармакологической активности. Выделяется из организма в виде метаболитов преимущественно почками и около 5-15% - через кишечник с желчью. Следовые количества неизмененного вещества (менее 0,1%) оказывались в моче.
_x000D_Период полувыведения (Т1 / 2) нифедипина из плазмы крови составляет 2-5 часов.
_x000D_Показания
_x000D_Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
_x000D_Противопоказания
_x000D_Повышенная чувствительность к нифедипина, к другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата кардиогенный шок аортальный стеноз тяжелой степени; нестабильная стенокардия острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель) илеостома; колостома; применения в комбинации с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективной концентрации нифедипина в плазме крови).
_x000D_Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
_x000D_Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.
_x000D_При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
_x000D_с хинупристин / дальфопристин, циметидином, цизапридом - вследствие ингибирования цитохрома Р450 ЗА4 увеличивается концентрация нифедипина в плазме крови при одновременном применении препаратов рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости - снижение дозы нифедипина;
_x000D_со следующими ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4: макролидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые средства, флуоксетин, нефазодон, вальпроевая кислота - клинических исследований взаимодействия данных лекарственных средств и нифедипина не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют опосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина, поэтому при одновременном применении нельзя исключить повышение концентрации последнего в плазме крови рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости - снижение дозы нифедипина;
_x000D_рифампицин - вследствие индукции цитохрома Р450 ЗА4 значительно снижается биодоступность и эффективность нифедипина; одновременное применение препаратов противопоказано;
_x000D_с фенитоином - вследствие индукции цитохрома Р450 ЗА4 снижается биодоступность и эффективность нифедипина; при одновременном применении препаратов рекомендуется контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и в случае необходимости повысить его дозу; если произошло повышение дозы нифедипина при одновременном применении, после отмены фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижение дозы
_x000D_со следующими индукторами системы цитохрома Р450 ЗА4: карбамазепин, фенобарбитал - клинических исследований взаимодействия вышеуказанных лекарственных средств и нифедипина не проводилось. Известно, что оба препарата вследствие индукции цитохрома Р450 ЗА4 снижают концентрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина, поэтому при одновременном применении с нифедипином нельзя исключить увеличение его концентрации в плазме крови
_x000D_с гипотензивными средствами (диуретики, - и -адренорецепторов, ингибиторами АПФ, антагонистами кальциевых рецепторов, антагонистами АТ-1 рецепторов, ингибиторами ФДЭ-5, метилдофой, магния сульфатом) - возможно усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении нифедипина с -адреноблокаторами нужен тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности
_x000D_с дигоксином - возможно снижение клиренса дигоксина и увеличение его концентрации в плазме крови рекомендуется контролировать пациента на наличие симптомов передозировки дигоксина и в случае необходимости - скорректировать дозу;
_x000D_с хинидином - сообщалось о снижении концентрации хинидина, а при отмене нифедипина - о резком увеличении концентрации хинидина в плазме крови рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и в случае необходимости скорректировать его дозу; также некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме крови при их одновременном применении;
_x000D_с такролимусом - сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и в случае необходимости - скорректировать дозу.
_x000D_Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока. Несмотря на это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.
_x000D_Применение препарата может привести к получению ложно-повышенных результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
_x000D_Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).
_x000D_Особенности применения
_x000D_Препарат можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами. Но следует учитывать возможность развития постуральной гипотензии.
_x000D_При одновременном применении i -адреноблокаторов рекомендуется контролировать состояние пациента, так как при этом возможно более резкое снижение артериального давления и ослабление сердечной деятельности.
_x000D_Препарат не следует применять пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.
_x000D_Препарат не следует применять, если возможную связь между предыдущим применением нифедипина и ишемическим болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.
_x000D_Препарат применять с осторожностью пациентам с выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Выраженной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени. Рекомендуется контролировать состояние пациента и при необходимости скорректировать дозу нифедипина.
_x000D_Препарат применять с осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
_x000D_Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают ингибиторы системы цитохрома Р450 ЗА4. Рекомендуется контролировать артериальное давление и в случае необходимости скорректировать дозу нифедипина.
_x000D_Препарат применять с осторожностью пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Описано возникновение обструкционной симптомов при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение безоаровых, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
_x000D_Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
_x000D_Лекарственное средство содержит лактозу и сахар-рафинад поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, надо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
_x000D_Применение в период беременности или кормления грудью
_x000D_Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.
_x000D_Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия артериальной гипертензии, ее терапии или специфического эффекта применения препарата. Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей.
_x000D_Применение нифедипина противопоказано в период беременности до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательной оценки соотношения риск / польза. Вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае отсутствия альтернативных путей лечения. При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.
_x000D_Нифедипин проникает в грудное молоко. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.
_x000D_Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
_x000D_При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, влияющих на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения или при переходе на другой препарат.
_x000D_Способ применения и дозы
_x000D_Препарат применять взрослым внутрь. Таблетки принимать в одно и то же время независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (кроме грейпфрутового сока). Рекомендуемый интервал между применением препарата - 12:00 (но не менее 6:00).
_x000D_Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
_x000D_Артериальная гипертензия.
_x000D_Препарат применять в дозе 20 мг 2 раза в сутки.
_x000D_Ишемическая болезнь сердца.
_x000D_Препарат применять в дозе 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы нифедипина до 60 мг / сут. Повышать дозу следует постепенно.
_x000D_Пациенты, одновременно принимающих ингибиторы или индукторы цитохрома CYP 3A4. При одновременном применении с ингибиторами или индукторами цитохрома CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата.
_x000D_Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.
_x000D_Дети
_x000D_Препарат не применять детям.
_x000D_Передозировка
_x000D_Симптомы острой интоксикации: нарушение сознания вплоть до развития комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
_x000D_Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи следует направить прежде всего на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости - в сочетании с промыванием желудка и тонкого кишечника. В случае возникновения брадикардии рекомендуется применять -симпатомиметики. При замедлении сердечного ритма, представляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводить медленно, затем повторить при необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирать с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
_x000D_Побочные реакции
_x000D_Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры), агранулоцитоз.
_x000D_Со стороны нервной системы и психики: головная боль, мигрень, головокружение / вертиго, тремор, пар- / ди / гипестезия, нарушение сна, сонливость, чувство тревоги.
_x000D_Со стороны органа зрения: нарушение зрения, ощущение боли в глазах.
_x000D_Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия, отеки, вазодилатация, гиперемия, коллапс, боль в груди (в том числе типичные приступы стенокардии), потеря сознания.
_x000D_Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка.
_x000D_Со стороны пищеварительного тракта: тошнота , рвота, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, дискомфорт / боль в пищеварительном тракте, боль в животе, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, безоар, сухость во рту, гиперплазия десен, дисфагия.
_x000D_Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха, холестаз.
_x000D_Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия.
_x000D_Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, у больных с почечной недостаточностью - ухудшение функции почек.
_x000D_Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отеки суставов.
_x000D_Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин пожилого возраста).
_x000D_Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, аллергические отеки / ангионевротический отек, в том числе отек гортани анафилактические / анафилактоидные реакции, эритема, фотосенсибилизация, пурпура, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
_x000D_Другие: недомогание, повышенная утомляемость, озноб, неспецифическая боль, при длительном применении возможна лихорадка.
_x000D_У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.
_x000D_Срок годности
_x000D_3 года.
_x000D_Условия хранения
_x000D_Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.
_x000D_Хранить в недоступном для детей месте.
_x000D_Упаковка
_x000D_Таблетки № 10х5 в блистерах в коробке.
_x000D_Категория отпуска
_x000D_По рецепту.